2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC 

Target Protein-binding Moiety

PROTAC 分子由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体组成，并通过连接子将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到目标蛋白上进行泛素化并随后降解。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。许多 PROTAC 已被开发用于降解激酶（例如 MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl）、转录因子（例如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR）、表观遗传工具（例如 HDAC 和 BET 溴结构域）和 E3 连接酶本身（例如 MDM2）。

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (309):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-75706
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 763111-47-3 99.46%
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的 Olaparib (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4 (HY-141481)。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
  • HY-153119
    TMX-4153 2867519-91-1 98.96%
    TMX-4153 是一种二价降解剂，能够通过募集 von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶复合物快速选择性地降解内源性 PIP4K2C，其 KD 值为 42 nM。TMX-4153 可用于合成 PROTAC。
    TMX-4153
  • HY-14217
    Quizartinib dihydrochloride 1132827-21-4 99.81%
    Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib dihydrochloride
  • HY-112429
    HJB97 2093391-24-1 98.05%
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 可用于 BETd-260 (HY-101519) 的合成。
    HJB97
  • HY-129363
    AP1867-3-(aminoethoxy) 2127390-15-0 98.60%
    AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体，可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。
    AP1867-3-(aminoethoxy)
  • HY-130841
    Apcin-A 1683617-62-0 ≥98.0%
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 2231747-18-3 98.06%
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-111606
    DUPA 302941-52-2 ≥98.0%
    DUPA 是一种谷氨酸脲，在活性分子偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
    DUPA
  • HY-75578
    dTAG Targeting Ligand 1 755039-56-6
    dTAG Targeting Ligand 1 (SUBSTITUTE SHEET 245) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。dTAG Targeting Ligand 1 可用于合成 PROTACs。
    dTAG Targeting Ligand 1
  • HY-130979
    EED226-COOH 2467965-71-3 99.88%
    EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体，通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
    EED226-COOH
  • HY-111671
    VUBI1 2245237-53-8 98.01%
    VUBI1 (SOS1 activator 1) 是一种苯并咪唑衍生物和 SOS1 激活剂，Kd 为 44 nM。VUBI1 能显著激活 RAS-GTP 并调节 ERK 的磷酸化。VUBI1 也可作为靶蛋白配体合成 PROTAC 用于诱导 SOS1 降解，如 PROTAC SOS1 degrader-1 (HY-145737) 。VUBI1 可用于肿瘤的研究。
    VUBI1
  • HY-43723
    PROTAC BET-binding moiety 2 916493-82-8 99.77%
    PROTAC BET-binding moiety 2 是 BET bromodomain 的抑制剂。
    PROTAC BET-binding moiety 2
  • HY-107442
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 2101200-10-4 99.14%
    PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PROTAC BRD4-binding moiety 1
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1 1338812-36-4 99.71%
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-130296
    Palbociclib-propargyl 2366269-23-8
    Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Palbociclib-propargyl
  • HY-107451
    PROTAC BET-binding moiety 1 2093387-77-8
    PROTAC BET-binding moiety 1 是合成高亲和力 BET 抑制剂的一个关键中间体。
    PROTAC BET-binding moiety 1
  • HY-W453397
    Aberrant tau ligand 1 1892461-96-9 99.33%
    Aberrant tau ligand 1 是异常形态的 tau 蛋白的配体。Aberrant tau ligand 1 可用于合成形态异常的 PROTAC Tau 降解剂 QC-01-175 (HY-134850)。
    Aberrant tau ligand 1
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH 2685873-44-1 98.15%
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-44012A
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride 2369053-68-7 98.08%
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride
  • HY-130852
    CDK9-IN-11 2748368-15-0
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
    CDK9-IN-11
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